伏立康唑抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化（一類保障真菌細胞壁健康的酶，廣泛存在於真菌的酶），擁有廣譜的抗真菌作用，包括難治的念珠菌屬和麯黴屬。
屬於第二代三唑類抗真菌藥，相對於其他抗真菌劑，伏立康唑呈現更優異的功效。
用途廣，尤其是主要致病真菌（在中國包括念珠菌屬和曲黴菌屬），擁有高生物利用度（>96%），意味著更少的副作用，比如腎毒性。
臨床指南推薦的一線治療，應用廣泛。它通過阻止細胞壁的生長來發揮作用，適用於腫瘤學、血液學、呼吸學、ICUs等免疫功能低下患者。
在第四批國家藥品集采中成功中選，獲得最大約定用量，市場份額顯著增長，公立醫院覆蓋廣度和深度明顯加深，也將為未來的續標贏得優勢。
據IMS統計，2017年中國抗真菌藥市場規模為49億元，其中伏立康唑占比最大，約50%。2014 - 2017年，抗真菌藥物的市場價值保持了兩位數的增長，超過了中國醫藥市場4%-9%的增長水準。
據PDB和Menet資料，口服劑型市場呈上升趨勢。2019年伏立康唑片劑在所有伏立康唑劑型中占比37%，而2017年為35%。
由於伏立康唑片作為維持療法的使用，以及比注射劑型更方便的口服配方，在可預見的未來治療模式將繼續向口服伏立康唑轉變。
